Tandutinib (MLN518)是有效的FLT3拮抗剂,IC50为0.22 μM, 也抑制PDGFR 和c-Kit,作用于FLT3比作用于CSF-1R效果高15到20倍,作用于相同靶点比作用于FGFR, EGFR 和 KDR选择性高100倍以上。Phase 1/2。
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Wnt通路抑制剂,IC50为180 nM,诱导Axin2蛋白水平,且促进β-catenin磷酸化。
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GSK2578215A是一种有效的选择性LRRK2 kinase抑制剂,对LRRK2 (G2019S)和LRRK2 (WT)的IC50分别为8.9 nM 和 10.9 nM,CAS#1285515-21-0。
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SNS-314 Mesylate 是有效的,选择性Aurora A, Aurora B和Aurora C抑制剂,IC50分别为9 nM, 31 nM, 和 3 nM,对Trk A/B, Flt4, Fms, Axl, c-Raf 和DDR2作用效果稍弱。Phase 1。
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SAR245409 (XL765)是双重mTOR/PI3K抑制剂,最有效作用于p110γ,IC50为9 nM;也抑制DNA-PK 和 mTOR。Phase 1/2。
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一种可渗透细胞的吡唑酮化合物,不可逆地抑制泛素激活酶E1的活性。
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Everolimus (RAD001)抑制剂,IC50为1.6-2.4 nM。
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Anidulafungin (LY303366), 一种echinocandin的衍生物, 抑制glucan synthase的活性, 用作抗真菌药,CAS#166663-25-8。
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Trametinib (GSK1120212)是高特异性的,有效的MEK1/2抑制剂,IC50为0.92 nM/1.8 nM,对c-Raf, B-Raf, ERK1/2没有抑制活性。 Phase 3。
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BYL719 是有效的,选择性PI3Kα抑制剂,IC50为5 nM,对 PI3Kβ/γ/δ具有最低限度的作用效果。Phase 1/2。
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