ENMD-2076 选择性作用于Aurora A和VEGFR(Flt3),IC50分别为14 nM 和 1.86 nM, 作用于Aurora A比作用于Aurora B 选择性高25倍,对VEGFR2/KDR 和 VEGFR3, FGFR1和 FGFR2 和 PDGFRα作用效果稍弱。Phase 2。
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一种有效的NAD 抑制剂,因此可以抑制NAD 依赖的烟酰胺转磷酸核糖基酶 (NAMPT) 的活性,IC50为0.09 nM。
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选择性JAK1和JAK2抑制剂,IC50分别为5.9 nM和 5.7 nM,比作用于JAK3和Tyk2选择性高70和10倍左右,对c-Met和Chk2没有抑制作用。Phase 3。
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Biotool Vita-Blue细胞活性检测试剂是一种氧化还原反应的指示剂.
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AVL-292是一个通过共价结合的,可以口头利用,并且具有高度选择性的BTK抑制剂,其IC50小于0.5 nM,展示了比其他被测激酶至少1400倍的选择性。Phase 1.CAS#1202757-89-8
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Tacrolimus (FK506) 是一种免疫抑制剂和大环内酯类抗生素。
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HDAC选择性抑制剂,最有效作用于HDACs 6和8,比作用于HDAC3选择性高8倍,对HDAC1,2,4,5,7,9,和10没有抑制作用。
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Dapagliflozin 是有效的,选择性hSGLT2抑制剂,EC50为1.1 nM,比作用于hSGLT1选择性高1200倍。Phase 3.
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Daclatasvir (BMS-790052) 是高度选择性的HCV NS5A抑制剂,EC50为9-50 pM,在细胞培养中,作用于多种HCV复制基因型和JFH-1基因型2a的感染性病毒。Phase 3。
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抑制儿茶酚-O-甲基转移酶(COMT)活性,IC50为151 nM
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